AMPILCINA

Informações Técnicas:
A Ampicilina é estável em meio ácido, portanto, bem absorvida em administração oral, porém sofre destruição pela beta-lactamase produzida por bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, sendo assim inativadas por muitos estafilococos.

Mecanismo de Ação:
Um dos principais fatores de proteção microbiana, a parede celular, pode ser o ponto de ação de vários antibióticos, como é o caso das Penicilinas, cuja estrutura química básica está formada por um núcleo (o ácido 6-aminopenicilâmico) e de cadeias laterais, que fazem variar o espectro de ação, a resistência bacteriana, assim como a estabilidade da molécula.
O anel lactâmico das penicilinas, é obtido através de processos biotecnológicos, sofrendo em seguida o acréscimo de radicais, às cadeias laterais resultando no grupo das penicilinas semi-sintéticas, à exemplo do grupo das aminopenicilinas, que são ativas por via oral e parenteral, que apesar de largamente utilizadas, mantêm boa ação, contra a maioria das bactérias Gram-positivas, com exceção das produtoras de penicilinase.

Farmacocinética:
Uma dose oral de 500 mg, produz picos de concentração no plasma de 2,5 a 5mg/mL em 2 horas, com um aproveitamento de mais de 60 %. Porém, quando usada após a ingestão de alimentos, tem esta absorção reduzida e meia-vida de menos de 2 horas. Apresenta boa penetração nos vários tecidos, inclusive no líquor, na presença de inflamação. Também se difunde bem, atravessando da placenta, podendo ser detectada no líquido amniótico e no leite materno.
A excreção de mais de 80% da Ampicilina, é inalterada, por via renal aparecendo também nas fezes, a partir de uma pequena metabolização hepática. Um ajuste da dose é requerido na presença de disfunção renal, com retardo da eliminação.

Indicações:
Está indicada nas infecções localizadas nos tratos urinário, respiratório, digestivo e biliar, localizadas ou sistêmicas, meninges, causadas por germes sensíveis, especialmente Enterococos, Haemophilus, Proteus, Salmonella e E.coli. Infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

Contra-Indicações:
A indicação dos antibióticos em geral, deve estar restrita aos casos com estudo da sensibilidade através de antibiograma. Pacientes com antecedentes de alergia às Penicilinas naturais ou semi-sintéticas; dos quais 10% pode apresentar alergia cruzada com as Cefalosprinas, estão formalmente contraindicados. Assim como não é seguro sua utilização no início da gravidez.

Reações Adversas:
As mais comuns estão ligadas aos processos alérgicos, podendo envolver diversos tipo de erupção de pele, podendo chegar à ocorrência de reações anafiláticas, com broncoconstrição e hipotensão arterial, sendo que cerca de 9% pode desenvolver exantemas não alérgicos, principalmente na presença de mononucleose. No campo alérgico pode ocorrer ainda dermatite de contato, em profissionais envolvidos na manipulação do antibiótico.
Outra reação adversas do uso dos antibióticos, em geral, está relacionada à desvios de microflora e superinfecções bacterianas ou micóticas, além de náuseas, vômitos, cefaléias, diarréias, flatulências e colite pseudomembranosa.

Precauções:
Anamnese completa, dirigida à antecedentes de alergias às Penicilinas ou Cefalexinas; Tempo de tratamento mínimo para eliminar o agente infeccioso, no mínimo 10 dias, quando for estreptococos; Estar alerta aos sinais de infecções secundárias, como presença de catéteres, sondas, etc.
Pacientes com função renal comprometida, devem ter doses reajustadas.

Interações Medicamentosas:
Aumentam o rendimento da Ampicilina: Drogas que diminuem a secreção tubular (probenecida). Aspirina, Butazona (deslocam as ligações protéicas, aumentando os níveis séricos),
Diminuem o rendimento da Ampicilina: Uso concomitante com bacteriostáticos. Além disso, os anticoagulantes podem causar falhas na homeostase, enquanto os anticoncepcionais, podem ter a eficácia diminuída.

Posologia:
A dose de Ampicilina varia com o tipo e severidade da infecção a ser tratada, com a integridade da função renal e com a idade.

Recém nascidos devem receber 25 - 50 mg/Kg de peso à cada 12 horas.

Crianças lactentes 50 - 100 mg/Kg/dia divididas em 3 doses.

Crianças maiores 100 - 200 mg/Kg até 4 vezes ao dia.

Adultos: para doenças moderadas,1a 4g por dia, divididos em 4 doses. Nos casos graves, a dose pode ser de 8 a 14g/dia dividas em doses iguais de 6/6 horas.
Infecções gonocócicas, pode-se usar dose oral única de 3,5g, associada com 1g de Probenecida, administrada ao mesmo tempo.

Superdose:
O principal quadro da superdose se refere a reações neurológicas adversas e pode ser removido por hemodiálise.

Similares:
Ampicilin, Ampicil, Ampilean, Ampitotal, Amplacilina, Amplofen, Apo-Ampi, Binopen, Binotal, Gramcilina, Novo-Ampicillin, Parenzime-Ampicilina, Penbrintin, Tandrexin.