METOCLOPRAMIDA

Identificação do Produto:

Formas Farmacêuticas e Apresentações:

Comprimidos: Caixas com 50 envelopes com 10 comprimidos
Composição: Cada comprimido contém:
Cloridrato de Metoclopramida .......................... 10 mg
Excipiente adequado q.s.p 1 comprimido

Solução Oral: Caixas com 100 frascos de 10 mL
Composição: Cada mL da solução oral contém:
Cloridrato de Metoclopramida ............................. 4 mg
Veículo adequado q.s.p 1 mL

Solução Injetável: Caixas com 100 ampolas de 2 mL
Composição: Cada mL da solução injetável contém:
Cloridrato de Metoclopramida ............................ 5 mg
Veículo adequado q.s.p 1 mL

Informações tecnicas:

A Metoclopramida possui ações sobre os sistema nervoso central (SNC) e periférico. Este fármaco é um antagonista de receptores dopaminérgicos. No SNC, estimula a excitabilidade da zona quimiorreceptora bulbar (zona do gatilho), responsável pelo vômito. No trato gastritestinal estimula sua porção superior.

A Metoclopramida possui outros efeitos como, diminuir o relaxamento da porção proximal do estômago e aumentar as ontrações antrais. O piloro e o duodeno relaxam-se, enquanto o tônus do esfíncter esofagiano inferior é acentuado.

Estes efeitos combinam-se para acelerar a velocidade de esvaziamento do conteúdo gástrico, e para reduzir o refluxo do duodeno e do estômago para o esôfago. Além disso, reduzem o tempo de trânsito de material do duodeno para a válvula ileocecal como resultado de um aumento da peristalse jejunal.

Farmacocinética:

A absorção é aparentemente completa, porque os efeitos de uma dose oral são comparáveis àqueles da dose intra-venosa. Atinge efeito máximo em 30 a 60 minutos por via oral, após administração intra-venosa o efeito desenvolve-se em menos de 5 minutos, e por via intra muscular em 30-60minitos. O tempo de meia-vida plasmática é de 3 a 6 horas. Apresenta ampla variação na biodisponibilidade (32 a 98%) devido a eliminação pré-sistêmica.
A distribuição não está completamente compreendida nos aspectos farmacológicos, assim como a eliminação mas a N-oxidação em derivados monodesalquilados e didesalquilados tem sido descrita in vitro. É eliminada através do leite materno.

Mecanismo de Ação:

A Metoclopramida, apesar de ser derivado da procaína, não apresenta efeitos anestésicos ou cardiovasculares significativos. A Metoclopramida aumenta o peristaltismo do trato gastrointestinal superior, assim como o tônus esofagiano inferior e relaxa o piloro, através de antagonismo dos efeitos inibitórios da estimulação dopaminérgica. Além disso, exerce atividade anti-emética, provavelmente através de efeito central sobre o quimioreceptor bulbar, ou possivelmente por antagonismo dopaminérgico central.

O mecanismo de ação da Metoclopramida é pouco compreendido, embora seja claramente um antagonista dopaminérgico e possa bloquear os efeitos gastrintestinais causados pela administração local ou sistêmica, de agonistas dopaminérgicos. Apesar da vagotomia não abolir os efeitos da Metoclopramida, suas ações pró-cinéticas podem ser bloqueadas pela atropina e outros antagonistas muscarínicos.

Indicações:

A Metoclopramida está indicada no tratamento sintomático de náuseas e vômitos de origem central ou periférica particularmente no pós-operatório e também em pacientes com gastroparesia, diabete aguda e recidivante. Profilaxia de náuseas e vômitos, induzidos por quimioterapia. Tratamento a curto prazo de pirose e do esvaziamento gástrico retardado, secundários à esofagite com refluxo. Coadjuvante na radiografia gastrointestinal. Tratamento de enxaqueca.

Contra-Indicações:

A Metoclopramida não deve ser usada em pacientes com comprometimento das funções gastrointestinais, como hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica gastrointestinal e perfurações gastrointestinais. A Metoclopramida é contra-indicada para pacientes com feocromocitoma por causa da hipersensibilidade da droga que provavelmente interfere com tumores de catecolaminas. Crises de hipersensibilidade são bem controladas com fentolamina. Síndrome de Parkinson e outras doenças extrapiramidais, bem como em pacientes epilépticos, ou que estejam recebendo outras drogas que causem reações extra-piramidais. Em função de suas ações sobre o SNC, a Metoclopramida pode causar exacerbação destes sintomas, além de discinesia tardia e galactorréia. A Metoclopramida deve ser evitada com uso concomitante de drogas anticolinérgicas e em pacientes com histórico de hipersensibilidade à droga.

Interações Medicamentosas:

Evitar uso concomitante de fenotiazínicos porque ocorre maior incidência de efeitos extrapiramidais em combinação com estas drogas. A velocidade de absorção de algumas drogas, tais como paracetamol, ampicilina, tetraciclina, L-Dopa e etanol tem sido aumentada com concentrações plasmáticas máximas mais precocemente, enquanto a digoxina pode ser absorvida menos satisfatoriamente por causa da motilidade gastrintestinal aumentada. Pode reduzir a biodisponibilidade da cimetidina administrada por via oral. Anti-colinérgicos e analgésicos opióides podem reduzir o efeito da Metoclopramida sobre o trato gastrintestinal. Drogas depressoras do SNC (álcool, tranquilizantes, hipnóticos, sedativos podem aumentar o efeito sedativo da Metoclopramida).

Reações Adversas:

As reações mais notáveis são os efeitos extra-piramidais de inquietação motora e agitação; distonia aguda que inclui torcicolo, crise óculogírica e opistótono, que podem imitar o tétano, ou parkisonismo. As mulheres de todas as idades são mais afetadas do que os homens. O tratamento com droga anticolinérgica por via intra-venosa, como biperidem, prociclidina, benzitropina, ou defenidramina é usualmente eficiente. Podem surgir sonolência, lassidão, constipação, diarréia, edema oral e periorbital, e galactorréia. Foi registrado um caso de arritmia cardíaca supraventricular multifocal. Tem ocorrido metemoglobinemia em prematuros e em neonatos, na administração de Metoclopramida oral na dose de 1 _ 4 mg/kg/dia por 1 a 3 dias.

Posologia:

Adultos: Dose e esquemas usuais: 5 _ 10 mg por via oral, 3 a 4 vezes ao dia, antes das refeições.A dose máxima não deve ser superior a 0,5 mg/Kg/dia. 10 a 20 mg por via oral, ou intra-muscular a cada 6 horas.

Esvasiamento gastrintestinal: 10mg via intra-venosa em dose única.

Anti-emético: Na terapia porcitotóxicos potentes infusão lenta i.v. 2mg/Kg.

Crianças: Dose e esquema usuais: 2,5 a 5 mg por via oral, a cada 8 horas, antes das refeições.

Antiemético: Na terapia por citotóxicos potentes, dose máxima 0,5 mg/Kg/dia, em infusão lenta i.v. 1mg/Kg em dose única. Doses maiores de Metoclopramida podem ser diluídas em 50mL de soro fisiológico, ringer com ou sem lactato, glicose 5%.

Superdose:

Sintomas de superdosagem incluem desorientações e reações extrapiramidais. Drogas anticolinérgicas e antiparksonianas ou antihistamínicas, assim como anticolinérgicas, exacerbam as reações extrapiramidais. Com a suspensão da droga, o sintoma desaparece em 24 horas.

A hemodiálise remove uma pequena porção da Metoclopramida sangüínea, provavelmente pela grande quantidade da droga nos tecidos, assim como a diálise ambulatorial, não possui efeitos significativos na retirada da droga sangüínea. Sendo estes métodos não indicados em caso de superdosagem. Superdoses não intencionais de Metoclopramida, têm ocorrido em pacientes de 2 meses a 7 anos. Os sintomas dessa superdose incluem conturbação, reações extra-piramidais e letargia.

Gravidez ,Lactação e Idosos:

Não há informações sobre o uso. Portanto deve-se informar ao médico, para análise da relação risco/benefício.

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