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  LAFEPE METILDOPA ANTIHIPERTENSIVOS  
Identificação do Produto:


Formas Farmacêuticas e Apresentações:

Comprimidos:

Caixas com 50 envelopes com 10 comprimidos


Composição: Cada comprimido contém:
Metildopa ................................................... 500 mg
Excipiente adequado q.s.p 1 comprimido


Informações Técnicas:

A Metildopa, como um agente hipotensor de ação central, é uma
pró-droga, que excerce sua ação antihipertensiva através de um metabólito ativo. Sua estrutura está caracterizada com a-metil-3, 4-dighidro-l-fenilalanina e sua ação antihipertensiva foi descoberta no curso de estudos dos efeitos da biossíntese de aminas aromáticas, em pacientes hipertensos. Dos inibidores das descarbixilases, apenas a Metildopa, reduz os estoques neuronais de noradrenalina.

Assim, quando o neurônio adrenérgico, descarrega seu neurotransmissor, a a-metilnora-drenalina é liberada, em vez da noradrenalina. É provável que ela atue como um agonista a2 no cérebro, atenuando a potência útil vasoconstrictora adrenérgica no sistema nervoso simpático periférico. Em animais de experimento, o efeito hipotensor da Metildopa é bloqueado pelos inbidores da DOPA descarboxilase, que têm acesso ao cérebro, mas não pelos inibidores que estão fora do sistema nervoso central (SNC). O efeito hipotensor ainda é abolido pelos inibidores de dopamina ß-hidroxilase e pela ação central de antagonistas dos receptores a-adrenérgicos.

Farmacocinética:


Sendo a Metildopa, um produto metabolizado no cérebro em sua forma ativa, sua concentração no plasma tem menos relevância para seu efeito, ao contrário do que acontece com muitas outras drogas. Quando administrada via oral, a Metildopa é absorvida por um transporte aminoácido ativo, apresentando picos de concentração plasmática de 2-3 horas. É distribuída em relativamente pequeno volume (0,4 litros/Kg), com uma meia-vida de cerca de 2 horas. No CNS, seu transporte aparentemente também é um processo ativo. Sua excreção é urinária, sendo 50-70% na forma de sulfato conjugado, 25%, na forma original, e o restante sob forma de outros metabólitos como metildopamina, metilnoradrenalina e produtos O-metilados de catecolaminas. A meia-vida da Metildopa pode chegar a 4 ou 6 horas em portadores de insuficiência renal. A discrepância entre os efeitos da Metildopa e sua concentração plasmática, está melhor relacionado com o tempo requerido para o transporte para o SNC, conversão no metabólito ativo e remoção destes metabólitos do cérebro.


Mecanismo de Ação:


A Metildopa reduz a resistência vascular, sem causar grandes modificações na potência cardíaca em pacientes jovens com hipertensão essencial sem complicações. Pacientes idosos, no entanto, a potência cardíaca pode diminuir como resultado de uma redução na potência cardíaca ou de derrame, secundário ao relaxamento de veias e a uma redução na pré-carga. A queda da pressão arterial é no máximo 6-8 horas após a dose oral ou intravenosa.

Embora a diminuição da pressão seja menor na posição deitada que de pé, a hipotensão ortostática é menos comum do que com outras drogas, isto porque a Metildopa atenua, mas não bloqueia completamente barorreceptores. Por esta razão, é melhor tolerada durante anestesia cirúrgica. Durante o tratamento com a Metildopa o fluxo sangüíneo e a função renais são mantidos.

A secreção de renina também é reduzida pela Metildopa, não sendo porém sua principal ação, nem tão pouco é necessário para a ação hipotensora. O uso prolongado da Metildopa, também pode gradualmente promover a retenção de sal e água pelo organismo, e isto tende a diminuir o efeito hipotensor. Este fato pode ser classificado como pseudotolerância e resolvido através do uso simultâneo de diuréticos.


Indicações:


A Metildopa é um agente hipotensor bastante efetivo quando usado juntamente com um diurético. Isto é geralmente bem tolerado por pacientes com doença cardíaca isquêmica e pelos portadores de disfunção diastólica, pela redução da massa ventricular esquerda.


Contra-Indicações:


Por conta da sua excreção renal, a Metildopa deve ser evitada em pacientes com insuficiência renal, e, embora não seja muito comum o comprometimento hepático (cerca de 5%), também deve ser evitada em portadores de hepatopatias crônicas.

Interação Medicamentosa:


Potencializada por outras drogas antihipertensivas.

Reações Adversas:


Em adição à baixa da pressão arterial, a Metildopa pode agir nos receptores adrenérgicos a2 no cérebro, inibindo os centros responsáveis pelos estados de vigília e alerta, produzindo sedação transitória. A diminuição da energia psiquíca pode ser um efeito persistente em alguns pacientes, ocorrendo depressão ocasionalmente. Como os centros medulares que controlam a salivação são também inibidos pelos receptores a-adrenérgicos, a Metildopa pode produzir secura na boca, obstrução nasal.

Outros efeitos adversos que podem ocorrer como resposta farmacológica da ação da Metildopa, redução da libido, sinais de parksonismo e hiperprolactinemia, que pode se tornar pronunciada a ponto de desenvolver ginecomastia e galactorréia. Portadores de disfunção de nódulo sinoatrial, em uso da Metildopa, podem apresentar bradicardia.

Hepatotoxicidade, algumas vezes associada com febre, é incomum mas potencialmente sério efeito tóxico da Metildopa, que aparece cerca de 3 meses após inicio do tratamento, requerendo imediata avaliação hepática e acompanhamento por vários meses. É desconhecida a ocorrência de hepatite tóxica, porém alterações nas provas de função hepática podem ocorrer em cerca de 5% dos pacientes, ambas reversíveis com a suspensão do tratamento.

A Metildopa pode causar ainda uma anemia hemolítica, e no mínimo 20% dos pacientes em uso, após um ano podem desenvolver teste de Coombs positivo, não havendo necessidade de suspender o tratamento neste caso, porém, o menor sinal da anemia, requer suspensão imediata, o que a faz regredir em poucas semanas.

Posologia:


As doses iniciais podem ser de 250mg duas a três vezes ao dia, sendo ajustada gradualmente, em seguida, de acordo com a resposta, havendo um pequeno efeito adicional com doses em torno de 2g/dia. A administração de dose única, ao deitar, para diminuir o efeito sedativo, pode ser tentada, porém algumas vezes, se torna necessário a divisão em duas doses.

Superdose:

Não existem antídotos específicos, podendo-se utilizar medidas de apoio geral e drogas simpático-miméticas.

Similares:

Aldomet, Dopamet, Etildopanan, Metildopa, Novomedopa
 
 
 
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