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BENZILPENICILINA

Informações Técnicas:
Os antibióticos beta-lactâmicos podem destruir bactérias sensíveis. Embora o conhecimento do mecanismo de ação seja incompleto, numerosos pesquisadores têm fornecido informações que permitem compreender o fenômeno básico.
A Benzilpenicilina é um composto tetrahidratado ácido. Exerce ação bactericida no estágio de multiplicação de microrganismos sensíveis, atuando por inibição do mucopeptídeo da parede celular não sendo ativa contra bactérias produtoras de penicilinases, as quais inclui muitas vezes cepas de estafilococos.

Mecanismo de Ação:
A parede celular das bactérias é essencial para o seu crescimento e desenvolvimento normal. O peptidioglicano é um componente heteropolimérico da parede celular, que lhe dá estabilidade mecânica rígida em virtude de sua estrutura em treliça altamente cruzada. Nos microrganismos Gram-positivos, a espessura da parede celular é constituida de 50 a 100 moléculas, ao passo que é de apenas 1 ou 2 moléculas nas bactérias Gram-negativas. O peptídioglicano é formado de cadeias de glicano, que consistem em bandas lineares de 2 aminoácidos alternados. Existem cinco etapas na formação da parede celular das bactérias, porém só na quinta e última etapa é que ocorre inibição por parte da Benzilpenicilina na síntese do peptídioglicano e consequente inibição da parede celular.

Farmacocinética:
Na administração oral de Benzilpenicilina, em condições favoráveis, cerca de um terço da dose é absorvida no trato gastrointestinal. O suco gástrico de pH = 2 destrói rapidamente o antibiótico. A absorção é rápida e obtém-se concentrações máximas no sangue depois de 30-60 minutos. A absorção de alimentos interferem na absorção das Benzilpenicilinas, por haver adsorção das mesmas.
Administração parenteral da Benzilpenicilina, após a injeção intra muscular, obtém-se concentrações máximas no plasma dentro de 15 a 30 minutos. Este valor declina rapidamente, pois a meia-vida da penicilina é de 30 minutos. A Benzilpenicilina distribui-se amplamente pelo organismo, mas as concentrações diferem de modo acentuado em vários líquidos e tecidos. O volume aparente de distribuição é de 0,35L/Kg. Aproximadamente 60% da Benzilpenicilina no plasma encontra-se reversivelmente ligado à albumina. Aparecem quantidades significativas do antibiótico no fígado, na bile, nos rins, no sêmen, líquido sinovial, linfa e intestino.
Não ocorre entrada das penicilinas no Líquido Céfalo-raquidiano (LCR), porém se as meninges estiverem inflamadas, pode ocorrer este fenômeno. A eliminação das penicilinas ocorre pelos rins de maneira rápida, mas existe uma eliminação menor pela bile e outras vias. Cerca de 10% do fármaco é eliminado pelo filtrado glomerular e 90% pela secreção gromerular.

Indicações:
A Benzilpenicilina está indicada no tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à penicilina G, que sejam suscetíveis aos níveis séricos baixos, porém muito prolongados, característico dessa forma de dosificação. A terapia deverá ser orientada por estudos bacteriológicos e pela resposta clínica. As seguintes indicações usualmente irão responder a doses adequadas. São elas: Infecções por estreptococos (trato respiratório inferior e superior, erisipela, escarlatina, profilaxia da febre reumática); Infecções por estafilococos (excluindo as bactérias produtoras de penicilinases); Dfterias (tratamento adjunto à antitoxina, tratamento dos portadores assintomáticos do Corynebacterium diphtheriae); Sífilis (Treponema palidum); Infecções gonococciais; profilaxia da glomeronefrite aguda e doença reumática.

Contra-Indicações:
A Benzilpenicilina está contra-indicada para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas. O fármaco não deve ser injetado em artérias ou nervos, ou nas proximidades deste, pois pode induzir graves lesões neuromusculares. Por atravessar a barreira placentária deve-se analizar o risco benefício da administração do fármaco em gestantes, as penicilinas são excretados no leite materno portanto é contra- indicada para lactantes.

Interações Medicamentosas:
A probenecida, sulfimpirazona, fenilbutazona e indometacina prolongam o tempo de meia-vida da Benzilpenicilina através da inibição da secreção tubular, resultando em maior concentração plasmática do fármaco.

Efeitos Colaterais:
As penicilinas são substâncias de baixa toxicidade, mas com um indício significativo de sensibilização. As seguintes reações de hipersensibilidade foram relatadas ao uso da penicilina: erupções cutâneas, urticária, anemia hemolítica, trombocitopenia e leucopenia estão associados a altas doses de penicilina, edema de laringe, febre, calafrios, eosinofilia, artralgia e prostração, dermatite esfoliativa.

Posologia:
A critério médico, as doses usuais são:
Infecções estreptocócicas do trato respiratório: 300.000 a 600.000 UI em dose única.
Crianças:< 27Kg 900.000UI >27Kg 1200.000UI
Síflis:2400.000UI em infecção única.
Síflis tardia:03 administrações de 2400.000UI a intervalos de 7 dias entre os mesmos.
Glomerulonefrite e profilaxia da febre reumática: 1200.000UI por mês.

Superdose:
A Benzilpenicilina apresenta baixa toxicidade. No entanto a natureza viscosa da suspensão de Benzilpenicilina pode causar quaisquer das alterações neurovasculares descritas acima. Desde que não há antídotos, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Similares:
Benzetacil, Penicilina G Benzatina.