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CIMETIDINA

Identificação do Produto:

Formas Farmacêuticas e Apresentações:

Comprimido: Caixa com 50 envelopes com 10 comprimidos.
Composição: Composição:Cada comprimido contém:
Cimetidina ……………………………………………. 200mg
Excipiente adequado q.s.p …1comprimido

Informações técnicas:

A Cimetidina é um derivado metílico e cianoguanidínico básico de imidazol, que atua como antagonista competitivo da histamina nos receptores H2 das células parietais gástricas produtoras de ácido. As doses terapêuticas revertem a secreção gástrica ácida, basal é estimulada em pelo menos 50%. Suprime também a secreção do fator intrínseco, e em doses elevadas aumenta a concentração sérica de prolactina. Indicada no tratamento de úlcera duodenal e gástrica, os sintomas são aliviados e o tempo de cicatrização reduzido. Pode ser combinada com antiácidos. Provavelmente não exerce influência sobre o curso natural das doenças ulcerosas, e freqüentemente os sintomas reaparecem quando se suspende o tratamento. Não há comprovação da eficácia na hemorragia gastrointestinal aguda.

Farmacocinética:

Como um grupo, os antagonistas H2 são bem e rapidamente absorvidos após administração oral; os picos de concentração plasmática são obtidos após1a 2 horas. A duração de ação situa-se em 4,5 e 7 horas respectivamente quando administrado durante o dia e a noite. A meia-vida de eliminação da Cimetidina é de 2 a 3 horas. Tal fármaco é excretado na urina sem ser metabolizado.

Absorção: Biodisponibilidade de 65 a 80% com o segundo pico de absorção após 2 a 4 horas. A taxa, mas não a extensão da absorção, é retardada pela alimentação.

Destino: Concentração do líquor de 25% da concentração sérica, 20% de ligação a proteínas plasmáticas. Caracteriza-se por atravessar a barreira placentária e ser excretada no leite materno de 2 a 10 vezes mais do que no soro.

Excreção: Tempo de meia-vida de 2 horas. 70% excretados inalterados na urina, por filtração glomerular e secreção tubular. O restante é biotransformado em sulfóxido inativo. Existindo alteração nesses parâmetros em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Indicações:

Úlcera Duodenal, úlcera gástrica, síndrome de Zollinger-Ellison, tratamento de hemorragias esofágicas e gástricas com hipersecreção, esofagites pépticas, profilaxia de hemorragia gastrointestinal devido a úlcera de estresse em doentes graves, no pré-operatório em pacientes com risco de síndrome de aspiração ácida, incluindo as gestantes em parto.

Deve-se excluir a possibilidade de que o processo a ser tratado seja de natureza neoplásica, onde a Cimetidina, ao aliviar a sintomatologia, pode mascarar a evolução do quadro.

Contra-Indicações:

Gravidez e lactação: Estudos em animais demostraram que a Cimetidina atravessa a barreira placentária e é excretada no leite humano. Assim sendo, não deve ser administrado durante a gravidez e lactação.

Precausões:

A suspensão do tratamento é seguida em um certo número de casos (especialmente em pacientes com úlcera duodenal recorrente), de reação do processo ulceroso. Recomenda-se, para evitar regressões, que em casos de maior risco, a manutenção do tratamento diminuindo a possibilidade de recaída. A dosagem deve ser reduzida em pacientes com disfunção renal.

Administração da Posologia:

Acidez gástrica: A posologia recomendada é 200mg, quatro vezes ao dia (às refeições e ao deitar).

Úlcera duodenal: 800mg por dia, ao deitar. Completa cicatrização ocorre, na maioria dos casos, em um mês. Na manutenção da úlcera duodenal administrar 400mg ao deitar.

Úlcera gástrica benigna: 1.200mg ao dia subdivididos a critério médico: 400mg pela manhã e ao deitar.

Esofagite peptica: Nos casos leves e moderados a dose é de 400mg/duas vezes ao dia, geralmente por períodos de até 12 semanas.

Hemorragia gastrintestinal: 600mg divididos em duas vezes ao dia pela manhã e ao deitar.

Distúrbios patológicos de hipersecreção: A posologia inicial é geralmente 200mg três vezes ao dia, às refeições, e de 400mg ao deitar (1.000mg/dia).
Condições não ulcerosas relacionadas:
Sindrome de Zollinger-Ellisosn-1.200mg ao dia,ajustada conforme critério médico.
Dose total diária-Ela não deve exceder, normalmente, a 2.400mg.

Interações Medicamentosas:

Todos os fármacos que inibem a secreção de ácido gástrico podem alterar a biodisponibilidade e a taxa de absorção de certos fármacos secundariamente a alterações do pH gástrico. A Cimetidina (não os outros bloqueadores H2), inibe a atividade do citocromo P450, atrasando desta forma a biotransformação de vários fármacos que são substratos das oxidases hepáticas, de função mista. Assim, a administração concomitante de Cimetidina prolongará a meia-vida de uma série de fármacos, incluindo a warfarina, a fenitoína, a teofilina, o fenobarbital; muitos benzodiazepínicos, o propranolol, a nifedipina, a digitoxina, a quinidina, a mexiletina e os antidepressivos tricíclicos como a imipramina. Reduz a eliminação renal de antagonistas de canais de cálcio, procainamida e a absorção de cetoconazol.Tais interações podem exigir a redução da dose ou a mudança do esquema.

Superdose:

A toxicidade da Cimetidina é baixa. Há informações de dosagens de até 20g sem efeitos significativos, porém sendo observado depressão respiratória. Em caso de intoxicação acidental, deve-se proceder com a lavagem estomacal e tratamento sintomático, podendo ser útil a respiração artificial e uso de b-bloqueadores para combater a possibilidade de taquicardia.

Efeitos Adversos:

Foram atribuídas à Cimetidina várias reações adversas. Considerando o grande número de pacientes tratados com ela, a incidência das reações é baixa, sendo, em geral, pouco importantes. A baixa incidência pode dever-se em parte à função limitada dos receptores H2 em outros órgãos, além do estômago, e à pouca penetração desses fármacos na barreira hematoencefálica normal. O estômago muito hipoclorídrico favorece a formação de bezoares e a multiplicação de microrganismos; isto pode explicar os casos raros de peritonite por cândida. A diminuição da acidez gástrica pelos antagonistas H2 pode também prejudicar a absorção do ferro da dieta não ligado ao heme, porém este efeito, em geral, não é muito significativo.

A incidência de efeitos adversos com a Cimetidina é de cerca de 5%. As reações são geralmente menos intensas do que com outros fármacos, alguns nem chegando a manifestar-se. Os efeitos colaterais mais comuns da Cimetidina são a constipação intestinal, cefaléia, tonturas e náuseas, mialgias, rash cutâneo e prurido. A incidência de sintomas relacionados ao SNC parece ser maior nos idosos e nos pacientes com deficiência da função renal. Ocasionalmente, observa-se perda da libido, impotência e ginecomastia em pacientes que recebem altas doses de Cimetidina em terapias de longo prazo. Presumivelmente estes efeitos estão relacionados à capacidade em acentuar a secreção de prolactina e de ligar-se aos receptores androgênicos. Além disso, a Cimetidina inibe a hidroxilação do estradiol catalisada pelo citocromo P450 aumentando a concentração plasmática do estradiol em pacientes do sexo masculino.Tais efeitos sobre a função sexual masculina não são compartilhados com outros fármacos.

Alguns relatos de casos sugerem que a Cimetidina causa ocasionalmente efeitos hematológicos (várias citopenias) e altera a função do sistema imunológico. Em casos raros, o uso da Cimetidina foi associado à depressão reversível da medula óssea, hepatite e anafilaxia. A Cimetidina parece inibir competitivamente a secreção tubular renal de creatinina, causando pequena elevação da sua concentração plasmática. A infusão intravenosa rápida do antagonista H2 causou bradicardia e liberação da histamina.

Similares:

Cimex-Retard, Duomed, Etidine, Gastrodine, Prometidine, Stomakon, Tagamet, Ulcedine, Ulcenon, Ulcimet, Ulcitrat.