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ISONIAZIDA

Farmacocinética:
É bem absorvida pelo aparelho digestivo mas pode sofrer significativa metabolização por primeira passagem hepática.
Distribui-se largamente nos diversos tecidos e fluidos corporais, incluindo o líquido cefalorradquidiano, onde forma níveis equivalentes a 20% daqueles presentes no sangue, mas que se elevam na presença de inflamação meningea, se igualando à
concentração sérica.
Atravessa a barreira placentária e é excretada no leite. A metabolização é hepática, por acetilação. Há acetiladores rápidos e lentos, sendo estes mais propensos a manifestações de hepatotoxicidade.
A mei-vida fica em torno de uma hora nos acetiladores rápidos e de 3 _ 5 horas nos lentos, elevando-se ainda mais na presença de hepatopatias.
A duração da ação é prolongada, pois os níveis sangüíneos exigidos para agir contra as micobactérias são muito baixos. Permite uso de dose única ou em dias alternados.

Ação Farmacológica:
A Isoniazida é um derivado sintético do ácido isonicotínico, com ação inibidora da síntese do ácido micólico, componente importante da parede celular da micobactéria. Não atua no entanto em outras bactérias. É considerado um fármaco primário para tratar todas as formas de tuberculose causadas por bacilos sensíveis a ela.

Indicações:
A Isoniazida está indicada, em associações com outras drogas, em todas as formas de tuberculose causadas por bactérias sensíveis.
Contra-Indicações:
Hipersensibilidade ao produto. Na hepatopatia grave, o uso deve ser cauteloso e com acompanhamento mais freqüente.

Precauções:
Se aconselha o uso cauteloso em pacientes que têm hepatopatias. Pacientes idosos, alcoolistas, diabéticos e desnutridos, com sintomas de polineuropatia periférica merecem uso concomitante de piridoxina. Evitar uso concomitante de salicilatos e laxantes
contendo magnésio. É maior a incidência de hepatite medicamentosa nos pacientes que tomam diariamente bebidas alcoólicas.
Deve-se considerar a possibilidade de aumento na freqüência das convulsões em epilépticos.

Reações Adversas e Efeitos Colaterais:

Hepáticas: Hepatite grave, podendo causar morte.

Gastrintestinais: Náuseas, vômitos e desconforto epigástrico.

Hipersensibilidade: Febre, linfadenopatia, erupção cutânea e vasculite.

Metabólicas: Deficiência de piridoxina, hiperglicemia e acidose metabólica.

Neurológicas: Polineurite, em geral associada a doses elevadas. Incide mais em desnutridos, alcoolistas e diabéticos. Pode se iniciar como parestesias das mãos e pés, com evolução para neurite óptica, incoordenação motora, distúrbios mentais, ataxia e convulsões.

Hematológicas: Eosinofilia, agranulocitose e anemia, raros.
Interferências em Exames de Laboratório:
A Isoniazida interfere na determinação da glicosúria e dos níveis sangüíneos de bilirrubinas e transaminase. Elevação moderada e transitória dos níveis séricos das transaminases ocorrem em alguns doentes, mas geralmente há retorno à normalidade sem que se interrompa o tratamento.

Posologia:
O uso da Isoniazida é restrito ao tratamento da tuberculose, e como tal deve seguir o Manual de Normas para Controle de Tuberculose do Ministério da Saúde (1995).
Em geral se indica doses de 10 mg/Kg de peso corporal, em pacientes com até 20 Kg. Acima deste peso, indicam-se doses de 200 a 400 mg/dia numa única tomada diária. Em qualquer das indicações citadas preconiza-se a associação com Rifampicina e Pirazinamida durante os primeiros 2 meses e com Rifampicina nos 4 meses subseqüentes. Em muitas formas de tuberculose prolonga-se o tratamento por mais 6 meses, mantendo a Isoniazida como monoterapia

Superdose:
As manifestações são vômitos, acidose metabólica, hiperglicemia, convulsões e coma. Deve-se promover o esvaziamento gástrico nas ingestões recentes e administrar carvão ativado na dose de 1g/Kg de peso até 50Kg. Deve-se aplicar piridoxina, em doses elevadas por via intravenosa. A acidose pode ser corrigida, cautelosamente, com bicarbonato de sódio. Também se promove a diurese com agentes osmóticos.

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